Ausgangssubstanz aller Lokalanästhetika ist das Kokain, dessen lokalanästhetische Wirkung im vergangenen Jahrhundert erkannt wurde. Heutzutage sind Lokalanästhetika Wirkstoffe mit lokal betäubenden und antiarrhythmischen Eigenschaften. Sie werden für eine örtliche Anästhesie, für die Behandlung von Schmerzen, bei Juckreiz und bei Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Ihre Effekte beruhen auf der Blockade von Natriumkanälen in Nervenzellen, was die Reizleitung hemmt.