Azathioprin ist ein Immunsuppressivum, das bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen einschliesslich RA eingesetzt wird, und ist die bevorzugte DMARD bei SLE-Patienten, die schwanger sind. Es wird auch verwendet, um die Abstossung einer Nierentransplantation zu verhindern. Azathioprin ist ein Prodrug von 6-Mercaptopurin, das über verschiedene Stoffwechselwege metabolisiert wird. Der Metabolismus in 6-Thioguanin-Nukleotide ist von Vorteil, weil hier Azathioprin seine immunsuppressive Wirkung entfaltet.